<body> <div class="logo" align="center"><a href="http://dailyshniz.com"><img src="http://n.sinaimg.cn/sports/2_img/upload/cf0d0fdd/779/w2048h2731/20200624/f25f-ivmqpci3043561.jpg" alt="立博app" title="立博app"></a></div>
您現在的位置:新聞網  > 學術

王亮教授和李帥帥教授團隊在藥物中間體的綠色、高效合成方面取得重要進展

時間:2021-07-02 來源:化學與藥學院

隨著人們對環境保護的日益重視,綠色合成、綠色制造成為國家發展的重大任務。立博app王亮教授和李帥帥教授團隊始終以服務綠色化工、綠色制造為目標,針對自然界中最廣泛存在的C(sp3)-H鍵進行研究,致力于開發綠色高效的碳氫鍵官能化策略,并應用于藥物及藥物中間體的高效合成中。近日,團隊在該領域取得重要進展,相關研究結果以“Divergent α-functionalization of cyclic amines via ring construction by molecular O2 oxidized dearomatization and ring deconstruction by aromatization-driven C–C σ-bond cleavage”為題發表在“化學及綠色可持續發展技術領域”頂級期刊Green Chemistry(2021, DOI: 10.1039/D1GC00941A)(IF為10.18,中科院1區Top期刊),學院青年教師胡方芝博士和王亮教授為該論文并列第一作者,李帥帥教授為唯一通訊作者,立博app為第一通訊單位。文中闡述方法以氧氣為氧化劑,生物質來源的正丁醇為溶劑,綠色環保且效率高,有利于相關藥物的高效合成,具有極高的應用價值。

螺環已烯酮是許多醫藥、農藥及天然產物的核心結構(圖1),發展綠色高效構建螺環已烯酮骨架的方法具有重要意義。

  圖 1. 具有重要生物活性的螺環己烯酮化合物

去芳香化反應可將平面芳香化合物高效轉化為空間三維結構,將廉價易得的酚類化合物去芳香化是目前最高效構建螺環烯酮結構的策略之一。基于在去芳香化反應領域的前期研究(國家自然科學基金面上項目--融合sp3碳氫鍵官能化過程的去芳香化反應構建手性稠雜環化合物),該論文提出了一步實現胺類化合物α-C(sp3)-H官能化和去芳香化兩個過程的“一石二鳥”策略,利用氧氣為氧化劑,生物質來源的正丁醇為溶劑,高效構建了含有環己烯酮結構的環胺類化合物(圖2)。

圖 2. 融合sp3碳氫鍵官能化過程的去芳香化反應構建含有環己烯酮結構的環胺類化合物

通過同位素標記實驗排除了[1,5]-負氫遷移的反應過程(圖7),提出了基于自由基反應的可能路徑(圖8)

該研究課題獲得國家自然科學基金(21978144, 21776148)、山東省重點研發計劃(2018GSF118224, 2019GSF108020, 2019RKB01027)、山東省青創團隊(2019KJM002)及立博app高層次人才啟動基金和學校中心實驗室的大力支持。

原文鏈接:http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/GC/D1GC00941A#!divAbstract

<body> <div class="logo" align="center"><a href="http://dailyshniz.com"><img src="http://n.sinaimg.cn/sports/2_img/upload/cf0d0fdd/400/w1200h1600/20200619/c060-ivffpcs4449413.jpg" alt="立博app" title="立博app"></a></div>
亚博网站登陆 亚博网页登陆 亚博网站登陆 亚博网站登陆 亚博网站登陆
單位審核人:王進國 編輯:曲天澤    閱讀:0
分享:

地址:山東省 青島市 城陽區 長城路700號

郵編:266109

電話:0532-58957473

郵箱:xwzx@dailyshniz.com

亚博网站登陆 亚博网页登陆 亚博网站登陆 亚博网站登陆 亚博网站登陆